Jämförelse av Sildenafil, Tadalafil och Vardenafil

Problemet med erektil dysfunktion (ED), som traditionellt sett endast behandlades av urologer och sexterapeuter, uppmärksammas nu av läkare från andra specialiteter på grund av nya möjligheter till konservativ behandling av denna sjukdom.

Först och främst bör man fastställa etiologin till ED och om möjligt bota själva sjukdomen och inte bara eliminera dess symptom. Det är känt att ED kan orsakas av olika faktorer. Vissa av dessa faktorer kan påverkas, till exempel genom att ändra patientens livsstil och avbryta vissa mediciner som han tar. I många fall kan korrigeringen av den terapi som patienten får för en inre sjukdom hjälpa till att övervinna negativa sexuella förändringar, som observerats med specifika behandlingar.

Hittills är den mest effektiva metoden för behandling av erektil dysfunktion användningen av PDE-5-hämmare. Det tidigaste uppfunna läkemedlet från denna grupp var sildenafil, vars kostnad för närvarande beror på om pillret är ett original eller en analog. Läkemedlet är mer känt som Viagra, och sedan det dök upp på läkemedelsmarknaden har ytterligare två effektiva läkemedel släppts – tadalafil och vardenafil.

Verkningsmekanismen för läkemedlen är nästan identisk. Efter pillerintag och sexuell stimulering aktiveras speciella nervimpulser och kväveoxid frigörs. Därefter ackumuleras cykliskt guanosinmonofosfat i de vaskulära glatta muskelcellerna. Det utlöser en kedja av biokemiska reaktioner som resulterar i erektion.

Trots den liknande effekten av läkemedel har de ett antal skillnader.

1. Verkningstid. Viagra-Sildenafil (som du kan köpa på vårt apotek) och vardenafil verkar i 5 timmar och tadalafil- i 36 timmar. Därför är tadalafil populärt bland de par som försöker återställa sina naturliga sexuella relationer.
2. Kemisk struktur. Sildenafil och vardenafil har en liknande kemisk sammansättning, medan tadalafil har en annan struktur och farmakokinetiska egenskaper.
3. Insatsstart. Sidenafil börjar verka efter 40 minuter, Tadalafil – efter 40-50 minuter och vardenafil – efter 20 minuter (högst efter 30 minuter).
4. Den högsta koncentrationen. Den högsta koncentrationen för vardenafil och sildenafil observeras 1 timme efter intag och för tadalafil – 2 timmar efter intag.
5. Samtidigt intag av mat. Det rekommenderas inte att blanda Vardenafil med fet mat. Detsamma gäller för sildenafil. Tadalafil kan tas oavsett fettinnehållet i matintaget.
6. Halveringstid. Tadalafil utsöndras från blodplasma efter 20 timmar, medan vardenafil och sildenafil – efter 4 timmar.
7. Interaktion med alkohol. Vardenafil är förenligt med en liten dos alkohol, medan tadalafil och sildenafil inte bör blandas med alkoholhaltiga drycker.

PDE 5-hämmaren sildenafilcitrat (Viagra) släpptes 1998 och blev det första och enda läkemedlet som gav möjlighet till en mycket effektiv läkemedelsbehandling av ED. Indikationer för användning av läkemedlet är ED av alla slag, både organiska och psyko-emotionella. På grund av dess tillgänglighet och relativt höga säkerhet skrevs sildenafil ut till patienterna inte bara av specialister (urologer och androloger) utan även av allmänläkare, vilket främjade dess stora spridning.

Många män, särskilt de med svåra former av ED, diabetes, arteriell hypertoni samt patienter som genomgått radikal prostatektomi, var dock inte nöjda med de möjligheter som erbjuds genom användning av sildenafil. Särskilt beror detta på läkemedlets korta verkningstid och specifika restriktioner för användningen (mat- och alkoholintag).

Nästa PDE-hämmare som dök upp på den globala läkemedelsmarknaden var tadalafil. Egenskaperna hos dess farmakodynamik och selektiva effekter på olika typer av PDE var avsedda att neutralisera de negativa aspekter som begränsade användningen av sildenafil. Detta läkemedel har en längre halveringstid (17,5 timmar jämfört med 4 timmar för sildenafil), vilket ger sin effekt på patientens kropp i 36 timmar efter intaget.

Det finns separata publikationer om förlängning av effekten av Tadalafil upp till 48 timmar. Dess farmakokinetik är inte beroende av intag av mat och alkohol, vilket i kombination med en lång verkningstid gör att patienten med ED kan undvika rigid planering av sexuell aktivitet.

Vissa studier har dock visat att endast 13 % av de intervjuade patienterna med ED är intresserade av att öka läkemedlets verkningstid – de är oftare intresserade av tillförlitligheten (40 %) och säkerheten (40 %) vid användningen.

Det bör betonas att den absoluta kontraindikationen för förskrivning av PDE5-hämmare är samtidig användning av dem med någon NO-donator, inklusive nitrater. Under PDE5-hämmarnas verkningstid är intag av nitrater förbjudet, vilket kan vara oacceptabelt för patienter som lider av ischemisk hjärtsjukdom.

Den mest nya av selektiva PDE-hämmare är vardenafilhydroklorid. In vitro-studier om selektiviteten i verkan på detta enzym, som ansvarar för erektion, visade att vardenafil är 10 gånger bättre än sildenafil och 13 gånger bättre än tadalafil.

Liksom för Tadalafil är vardenafils effektivitet inte beroende av mottagning och typ av mat och alkohol och närmar sig 75-80 %. Vardenafil utfärdas i tre doser, vilket gör det möjligt att individuellt välja den mest effektiva och väl tolererade dosen av läkemedlet.